“糖尿病治疗药物种类之繁多，其实与目前糖尿病的发病机制不明有着直接的关系。”长期从事糖尿病治疗药物研发的中国医学科学院药物研究所的申竹芳教授如是说。糖尿病的发病涉及到糖代谢的各个环节，发病学说纷纭，作用靶点众多，所以治疗药物也不可能像某些疾病那样单一。而近年来基础研究的进步业已成为寻找糖尿病药物“新苗”的肥沃土壤，并为其提供了立足的根基和丰富的养分。由不断涌现的药物新靶点可见一斑，围绕着GLP-1、GK、PTP1B、DPP4、GSK等靶点，国内外研究人员取得不俗的成绩。
2007新年伊始，一个引起国际医药界瞩目的治疗糖尿病新药“苗子”在中科院上海药物所暨国家新药筛选中心诞生，这就是被该中心王明伟博士领导的科研团队成功捕获的胰高血糖素样肽－1受体（GLP-1R）小分子激动剂。
研究表明，胰岛素分泌功能缺陷是引发糖尿病的主要原因，而GLP-1R则是当今公认的、最重要的抗糖尿病药物作用靶点之一。这个神奇的小分子能调动体内的血糖调节“高手”GLP-1R，控制血糖浓度。研究已经证明，2型糖尿病小鼠在接受该类化合物的慢性治疗后，糖化血红蛋白水平和空腹糖耐量试验趋于正常。作为全球首个体现体内疗效的GLP-1R非肽类小分子激动剂，该成果引起国际医药界的高度关注。
而据申竹芳教授介绍，以葡萄糖激酶(GK)为靶点来开发新的药物是未来的研究方向之一，基于该靶点的小分子激活剂研究也非常活跃。人们已经发现许多化合物，如生物素、有机钒、硒酸盐等，可通过改善GK的活性来治疗糖尿病。近几年来，人们一直试图在寻找一些对GK有活化作用的小分子化合物，并取得了一定进展——目前国外研究人员已经筛选出三个有潜力的GK激活剂，代号分别为RO-28-0450、GKA1和GKA2。2006年末，中科院上海药物所蒋华良研究员领衔的研究小组，在与糖尿病相关的GK构象变化机理研究方面取得重要进展，在国际上率先破解了GK的工作原理，更是为研发根治糖尿病的药物指明了方向。
防治糖尿病并发症可以有效降低患者的致死率、致残率，所以对于治疗并发症药物的探索也是一直没有停止。例如，研究已经证明，糖基化终末产物抑制剂、蛋白激酶C-β抑制剂、醛糖还原酶抑制剂、抗氧化剂等可以作用于不同环节，有效地改善糖尿病视网膜病的预后。
北京大学医学部的叶新山教授认为，一些生命科学前沿技术，如基因组学、蛋白质组学、糖组学、生物芯片、转基因动物、生物信息学以及一些新兴学科，越来越多地渗入到新药的发现和前期研究，使得新药研究的面貌发生了重大变化。无疑，这些新的技术用于胰岛素抵抗的发病机制研究以及抗糖尿病药物的基础研究，势必会带来一些新的收获。
