胰岛素作为治疗糖尿病主要药物的地位已无可替代。但是胰岛素属于肽类，如果直接进入胃肠道会被破坏而失去活性，所以必须通过注射途径进入体内循环，而其用于糖尿病需要频繁用药的特点给患者带来了较大痛苦。这个局限性在上个世纪90年代初之前还让人头痛不已，但是，随着各种新的释药装置的诞生以及各种制剂新技术的蓬勃发展，人们尝到了非注射胰岛素制剂所带来的益处，并且对其怀有更高的期望。
早在几年前，业内人士曾对胰岛素产品的发展趋势做出预测，其中之一就是，非注射型胰岛素必将替代传统型的注射剂型。随后，各种胰岛素新剂型研究的迅速进展，似乎为其作了准确的注解，其中吸入型胰岛素制剂是前进步伐最快的一个，已有产品上市。吸入型胰岛素首先是将胰岛素直接加工成直径仅几十纳米的干粉颗粒，利用惰性气体作为“抛射剂”，将定量胰岛素干粉喷入口腔/呼吸道中，再经肺/支气管黏膜吸收直接进入血液循环，从而避免了肝脏的“首过效应”。吸入性胰岛素虽然解决了一些遗留的难题，但不少专家对长期吸入胰岛素表示担忧。因为，在吸入胰岛素的同时会不可避免地吸入药用辅料，辅料沉积于肺部，长此以往存在损害肺脏的可能，而目前还没有足够的时间和数据来否定这种猜测。另外，吸入性胰岛素需要特殊装置，病人的依从性也是一个问题。因此，不管是药品研发者，还是临床医生，抑或是普通患者，均对口服胰岛素制剂殷殷期望。
但是，如何利用新技术保护口服胰岛素在胃肠道中不被破坏，而又能恰到其时地释放药物成为医药界关注的焦点。复旦大学的蒋新国教授介绍，目前相关的研究内容涉及到包肠溶衣制剂、酶抑制剂或保护剂、吸收促进剂、微球与毫微囊、脂质体、微乳等。其方法繁复、手段各异，但至今尚未见到真正用于临床的上市产品。“其主要原因是胰岛素生物利用度低的问题无法解决。”申竹芳教授一语道破缘由。另外，制剂的质量标准及稳定性问题也尚待解决。
业内人士认为，要提高胰岛素口服给药的体内吸收，需加入吸收促进剂、蛋白酶抑制剂以及选择适当的载体材料。而且，如能解决口服胰岛素制剂在胃肠道的活性、稳定性问题，将是胰岛素非注射给药剂型研究的重大突破，并会产生巨大的理论和商业价值。
另外，胰岛素经皮、颊黏膜、鼻腔等给药途径也是非注射用药研发的重点，药学工作者对此进行过多种尝试，但是，如何提高吸收率、给药剂量如何精确控制的问题也尚未完全得以解决。
虽然如此，大多数专家仍然认为，在不远的将来，形形色色的非注射型精确释药的胰岛素制剂将成为糖尿病治疗领域的宠儿，而传统的注射剂胰岛素将逐渐淡出舞台。
